Canagliflozin
Cúlra
Is comh-iompróir glúcóis sóidiam (SGLT) 2 úrscéal, potent, agus an-roghnach é Canagliflozin [1].Tá sé cruthaithe gur féidir le Canagliflozin eisfhearadh glúcóis fual a mhéadú trí thairseach glúcóis duánach a laghdú agus trí ath-ionsú glúcóis scagtha a laghdú [2].
Tá sé léirithe go gcuireann Canagliflozin bac ar iontógálacha Na+-idirghabhála 14C-AMG i CHO-hSGLT2, CHO-rat SGLT2 agus CHO-luch SGLT2 le luachanna IC50 de 4.4, 3.7 agus 2.0 nM, faoi seach [1].
Tuairiscíodh go laghdaítear leibhéil glúcóis fola (BG) ag Canagliflozin ag brath ar dháileog i bhfrancaigh sailleacha diaibéiteacha db/db i lucha agus Zucker (ZDF).Ina theannta sin, chruthaigh canagliflozin an cóimheas malairte riospráide, agus meáchan coirp i lucha DIO agus francaigh ZDF [1].
Is féidir canagliflozin a ghlacadh ó bhéal [1].
Tagairtí:
[1] Liang Y1, Arakawa K, Ueta K, Matsushita Y, Kuriyama C Martin T, Du F, Liu Y, Xu J, Conway B, Conway J, Polidori D, Bealaí K, Demarest K. Éifeacht canagliflozin ar an tairseach duánach le haghaidh glúcóis, glycemia, agus meáchan coirp i múnlaí ainmhithe gnáth agus diaibéitis.PLoS a hAon.2012; 7(2): 30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), Gníomhaire Béil Úrscéalta do Dhiaibéiteas Cineál-2.P T. 2013 Samhain;38(11):656-66
Lua Táirge
Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse, et al."Teicnící réitigh éagsúla chun speictrim forluite a bhainistiú: Iarratas ar dhrugaí hipoglycemic núíosacha comh-fhoirmithe a chinneadh ina bhfoirm dáileog chógaisíochta chomhcheangailte."Spectrochimica Acta Cuid A: Speictreascópacht Mhóilíneach agus Bhithmhóilíneach Ar fáil ar líne 20 Meitheamh 2018.
Struchtúr ceimiceach
Togra18Tionscadail Meastóireachta Comhsheasmhachta Cáilíochta atá ceadaithe4, agus6tionscadail á gceadú.
Leag córas bainistíochta cáilíochta chun cinn idirnáisiúnta bonn láidir le haghaidh díolacháin.
Ritheann maoirseacht cáilíochta trí shaolré iomlán an táirge chun cáilíocht agus éifeacht theiripeach a chinntiú.
Tacaíonn an fhoireann Gnóthaí Rialála Gairmiúla leis na héilimh cháilíochta le linn an iarratais agus an chlárúcháin.