LCZ696(Sacubitril + Valsartan)
Cur síos
Is éard atá i LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), atá comhdhéanta de Valsartan (ARB) agus Sacubitril (AHU377) i gcóimheas molar 1:1, coscóir den chéad rang, bith-infhaighte ó bhéal, agus dé-ghníomhaíochta angiotensin receptor-neprilysin (ARN) le haghaidh Hipirtheannas. agus cliseadh croí[1][2][3]. Maolaíonn LCZ696 cardiomyopathy diaibéitis trí athlasadh, strus ocsaídiúcháin agus apoptosis a chosc.
Cúlra
Is é LCZ696 an chéad cheann in aicme ARNi (inhibitor neprilysin receptor angiotensin) a chuimsíonn gnéithe anionic de AR valsartan agus an táirge coscaire neprilysin AHU377 (cóimheas 1:1) le haghaidh cliseadh croí agus Hipirtheannas.
Is gabhdóirí G-próitéin-chúpláilte iad na gabhdóirí angiotensin. Déanann siad idirghabháil ar éifeachtaí cardashoithíoch agus éifeachtaí eile angiotensin II ar peptide bithghníomhach é den chóras renin-angiotensin. Is endopeptidase neodrach é Neprilysin a dhíghrádaíonn peiptídí vasoactive ingenous cosúil le peptídí natriuretic. Méadaíonn cosc neprilysin an tiúchan peptides natriuretic a chuidigh le cosaint chairdiach, soithíoch agus duánach. [1]
I bhfrancaigh Sprague-Dawley, d'eascair ardú dáileog-spleách ar imdhíon-imoibríocht peiptíde natríuretic atriail de bharr riarachán béil LCZ696 mar thoradh ar chosc ar neprilysin. I bhfrancaigh hypertensive transgenic dúbailte, ba chúis le LCZ696 laghdú dáileog-spleách agus leanúnach ar an meánbhrú artaireach. A rannpháirtithe sláintiúil, dheimhnigh staidéar randamach, dúbailte-dall, phlaicéabó-rialaithe gur sholáthair LCZ696 cosc comhthráthach neprilysin agus imshuí gabhdóirí AT1. Bhí LCZ696 sábháilte agus glacadh go maith leis i ndaoine. [2] [3]
Tagairtí:
McMurray JJ, Pacálaí M, Desai AS et al. Cosc Angiotensin-neprilysin versus enalapril i cliseadh croí. N Béarla J Med. 2014 Meán Fómhair 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Cógaschinéitic agus cógas-dhinimic LCZ696, coisctheoir receptor-neprilysin angiotensin dé-ghníomhaíochta nua (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Aibreán;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. Cosc ar receptor-neprilysin Angiotensin le LCZ696: cur chuige nua chun cliseadh croí a chóireáil, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Stóráil
| Púdar | -20°C | 3 bliana |
| 4°C | 2 bhliain | |
| I tuaslagóir | -80°C | 6 mhí |
| -20°C | 1 mhí |
Struchtúr ceimiceach
Togra18Tionscadail Meastóireachta Comhsheasmhachta Cáilíochta atá faofa4, agus6tá tionscadail á gceadú.
Tá bunús láidir le díolacháin leagtha síos ag córas bainistíochta cáilíochta chun cinn idirnáisiúnta.
Ritheann maoirseacht cáilíochta trí shaolré iomlán an táirge chun cáilíocht agus éifeacht theiripeach a chinntiú.
Tacaíonn an fhoireann Gnóthaí Rialála Gairmiúla leis na héilimh cháilíochta le linn an iarratais agus an chlárúcháin.
Líne Pacáistiú Buidéil Countec Chóiré
Líne Pacáistiú Buidéil CVC Taiwan
An Iodáil CAM Líne Pacáistiú Bord
Meaisín Dlúth Fette Gearmánach
Brathadóir Tablet Viswill an Tseapáin
Seomra Rialaithe DCS
