Is antagonists gabhdóra P2Y12 iad Clopidogrel agus Ticagrelor a chuireann bac ar dhéfhosfáit adenosine adenosine (ADP) pláta-chláir trí chosc a chur go roghnach ar cheangal défhosfáit adenosine (ADP) dá receptor P2Y12 plástarchlár agus ar ghníomhaíocht an choimpléasc glycoprotein tánaisteach ADP-idirghabhála GPII.b/III.a.

Is frithphlátálaithe iad an dá cheann a úsáidtear go cliniciúil, ar féidir iad a úsáid chun thrombosis a chosc in othair a bhfuil aingíne cobhsaí ainsealach, siondróm artaire corónach géarmhíochaine, agus stróc ischemic orthu.Mar sin, cad é an difríocht?

1, An t-am tosaigh

Tá Ticagrelor níos éifeachtaí, agus d'othair a bhfuil siondróm artaire corónach géarmhíochaine orthu, féadann sé gníomhú go tapa chun comhiomlánú plátaí a chosc, agus níl Clopidogrel chomh héifeachtach.

2, Glac an minicíocht dáileog

Is é leathré Clopidogrel 6 uair an chloig, agus is é leathré Ticagrelor 7.2 uair an chloig.

Mar sin féin, tá na meitibilítí gníomhacha Clopidogrel ceangailteach go dochúlaithe leis an ábhar P2Y12, agus tá an t-ábhar Ticagrelor agus P2Y12 inchúlaithe.

Dá bhrí sin, tógtar Clopidogrel uair amháin sa lá, agus tugtar Ticagrelor dhá uair sa lá.

3, gníomh Antiplatelet

Bhí antiplatelets Ticagrelor níos éifeachtaí, agus léirigh staidéir nach raibh aon difríocht ag Ticagrelor maidir le bás cardashoithíoch agus infarction miócairdiach a laghdú, a bhí níos airde ná sa ghrúpa Clopidogrel, agus i stróc.

Bunaithe ar na buntáistí a bhaineann le cóireáil Ticagrelor d'othair a bhfuil géar-siondróm corónach (ACS) acu, molann treoirlínte ábhartha sa bhaile agus thar lear go n-úsáidfí Ticagrelor le haghaidh cóireáil pláta antiplatelet in othair ACS.In dhá threoirlíne údarásacha ó Chomhlachas Croí na hEorpa (Treoirlínte ESC NSTE-ACS 2011 agus Treoirlínte STEMI 2012), ní féidir Clopidogrel a úsáid ach amháin in othair nach féidir cóireáil a dhéanamh orthu le Ticagrelor.

4, Riosca fuilithe

Bhí an baol fuilithe ó chur i bhfeidhm fadtéarmach Ticagrelor beagán níos airde ná an riosca Clopidogrel, ach bhí an riosca fuilithe cosúil le húsáid ghearrthéarmach.

Léiríonn staidéir a rinne KAMIR-NIH bunaithe ar dhaonra na hÁise Thoir go raibh an baol go raibh fuiliú TIMI i bhfad níos airde in othair ≥ 75 bliain d'aois ná mar a bhí i Clopidogrel.Mar sin, d'othair ACS ≥ 75 bliain d'aois, moltar Clopidogrete a roghnú mar an t-inhibitor P2Y12 is fearr ar bhonn aspirin.

Ba cheart go seachnódh teiripe pláitíní frithphláta d’othair a bhfuil comhaireamh plátaí beaga íseal acu rogha Ticagrelor.

5, Frithghníomhartha díobhálacha eile

Ba iad na frithghníomhartha díobhálacha ba choitianta a tuairiscíodh in othair ar cuireadh cóireáil orthu le Ticagrelor ná deacracht análaithe, brúidiúlacht agus fuil srón, a tharla ag ráta níos airde ná sa ghrúpa Clopidogrel.

6, idirghníomhaíochtaí drugaí

Is druga réamhshuímh é Clopidogrel, a mheitibilítear i bpáirt ag CYP2C19 mar mheitibilít ghníomhach, agus d'fhéadfadh sé go laghdódh sé an leibhéal a thiontaítear Clopidogrel ina mheitibilít gníomhach má ghlactar le druga a chuireann bac ar ghníomhaíocht na heinsíme seo.Dá bhrí sin, ní mholtar úsáid chomhcheangailte coscairí CYP2C19 láidir nó measartha mar omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi.

Déantar Ticagrelor a mheitibiú go príomha ag CYP3A4, agus déantar cuid bheag a mheitibiliú ag CYP3A5.Is féidir le húsáid chomhcheangailte coscairí CYP3A Cmax agus AUC ticagrelor a mhéadú.Dá bhrí sin, ba cheart úsáid teagrelor ticagrelor le coscairí potent CYP3A mar ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, etc., a sheachaint.Dá bhrí sin, ba cheart úsáid chomhcheangailte ionduchtóir láidir CYP3A, mar shampla dexamethasone, sóidiam phenytoin, phenobarbital agus carbamazepine, a sheachaint.

7 、 Teiripe antiplatelet in othair le neamhdhóthanacht duánach

Léirigh PLATO, i staidéar ar othair le siondróm corónach géarmhíochaine le neamhdhóthanacht duánach, méadú suntasach ar creatiníne serum sa ghrúpa ticagrelor i gcomparáid le clopidogrel; Léirigh anailís bhreise ar othair a ndearnadh cóireáil orthu le ARB méadú 50% i serum creatinine >, díobhálacha a bhaineann le duánach. bhí imeachtaí díobhálacha a bhaineann le feidhm duánach i bhfad níos airde sa ghrúpa ticagrelor ná sa ghrúpa clopidogrel. Mar sin, ba cheart go mbeadh clopidogrel + aspirin mar an chéad rogha d'othair le neamhdhóthanacht duánach.

8 、 Teiripe antiplatelet in othair a bhfuil gout/hiperuricemia orthu

Tá sé léirithe go n-ardóidh úsáid fhadtréimhseach ticagrelor an baol gout.Is frithghníomh díobhálach coitianta é Gout de chóireáil ticagrelor, a d'fhéadfadh a bheith bainteach le héifeacht meitibilítí gníomhacha ticagrelor ar mheitibileacht aigéad uric. Mar sin is é clopidogrel an teiripe antiplatelet is fearr le haghaidh gout. /othair hipiriúicéime.

9 、 Teiripe antiplatelet roimh CABG (greangú sheachbhóthar artaire corónach)

Ní gá d’othair atá sceidealaithe do CABG atá ag glacadh aspirín íseal-dáileog (75 go 100 mg) stopadh go réamhoibríoch; Ba cheart d’othair a fhaigheann coscóir P2Y12 smaoineamh ar scor de ticagrelor ar feadh 3 lá ar a laghad agus clopidogrel ar feadh 5 lá ar a laghad roimh an oibríocht.

10, Imoibríocht íseal clopidogrel

D’fhéadfadh am ischemia a bheith mar thoradh ar imoibríocht íseal pláitíní go clopidogrel.Chun imoibríocht íseal clopidogrel a shárú, is roghanna coitianta iad an dáileog clopidogrel a mhéadú nó ticagrelor a chur ina ionad.

Mar fhocal scoir, gníomhaíonn ticagrelor go tapa agus tá pláta éifeacht coisctheach níos láidre aige.I gcóireáil siondróm corónach géarmhíochaine, tá éifeacht antithrombotic níos fearr ag ticagrelor, rud a d'fhéadfadh básmhaireacht a laghdú tuilleadh, ach tá baol níos airde ann maidir le fuiliú, agus tá frithghníomhartha díobhálacha níos airde aige mar dyspnea, contusion, bradycardia, gout agus mar sin de ná clopidogrel.