Tá Rosuvastatin (ainm branda Crestor, arna mhargú ag AstraZeneca) ar cheann de na drugaí statín is coitianta a úsáidtear.Cosúil le statins eile, forordaítear rosuvastatin chun leibhéil lipid fola duine a fheabhsú agus chun riosca cardashoithíoch a laghdú.

Le linn an chéad deich mbliana nó mar sin a bhí rosuvastatin ar an margadh, bhí sé touvastatin go forleathan mar "an tríú glúin statín," agus mar sin a bheith níos éifeachtaí agus b'fhéidir níos lú éifeachtaí díobhálacha ná an chuid is mó drugaí statín eile.De réir mar a chuaigh na blianta thart agus de réir mar a tháinig méadú ar fhianaise ó thrialacha cliniciúla, tá cuid mhór den díograis luath don statín áirithe seo maolaithe.

Measann formhór na saineolaithe anois go bhfuil na rioscaí agus na tairbhí coibhneasta a bhaineann le rosuvastatin den chuid is mó cosúil le rioscaí agus tairbhí statins eile.Mar sin féin, tá roinnt cúinsí cliniciúla ann inar fearr rosuvastatin.

Úsáidí Rosuvastatin

Forbraíodh na drugaí statín chun colaistéaról fola a laghdú.Ceanglaíonn na drugaí seo go hiomaíoch leis an einsím ae ar a dtugtar hydroxymethylglutaryl (HMG) CoA reductase.Imríonn HMG CoA reductase an ról teorannaithe rátaí i sintéis colaistéaról san ae.

Trí bhac HMG CoA reductase, is féidir le statins táirgeadh colaistéaról LDL ("olc") san ae a laghdú go suntasach, agus mar sin is féidir leo leibhéil fola colaistéaról LDL a laghdú suas le 60%.Ina theannta sin, íslíonn statins leibhéil triglyceride fola measartha (thart ar 20-40%), agus cuireann siad méadú beag (thart ar 5%) ar leibhéil colaistéaról HDL fola (“colaistéaról maith”).

Cé is moite de na coscairí PCSK9 a forbraíodh le déanaí, is iad statins na drugaí is cumhachtaí atá ar fáil chun colaistéaról a laghdú.Ina theannta sin, i gcodarsnacht leis na haicmí eile de dhrugaí a íslíonn colaistéaról, léirigh trialacha cliniciúla gur féidir le drugaí statín feabhas suntasach a chur ar thorthaí fadtéarmacha daoine le galar artaire corónach seanbhunaithe (CAD), agus daoine atá i mbaol measartha nó ard CAD a fhorbairt. .

Laghdaíonn statins freisin go mór an baol taomanna croí ina dhiaidh sin, agus íslíonn siad an baol bás ó CAD.(Tá na coscairí PCSK9 níos nuaí léirithe freisin i RCTanna ar scála mór chun torthaí cliniciúla a fheabhsú.)

Ceaptar go n-eascraíonn cumas seo na statins chun torthaí cliniciúla a fheabhsú go suntasach, go páirteach ar a laghad, as cuid de na buntáistí neamh-ísliú colaistéaról, nó iad go léir.Chomh maith le colaistéaról LDL a ísliú, tá airíonna frith-athlastacha, éifeachtaí téachtadh frith-fola, agus airíonna cobhsaithe plaic freisin ag statins.Ina theannta sin, laghdaíonn na drugaí seo leibhéil próitéine C-imoibríoch, feabhsaíonn siad feidhm soithíoch iomlán, agus laghdaíonn siad an baol arrhythmias cairdiach atá bagrach don bheatha.

Tá sé an-dócha go bhfuil na tairbhí cliniciúla léirithe ag drugaí statín mar gheall ar mheascán dá n-éifeachtaí íslithe colaistéaról agus a raon éagsúil d'éifeachtaí neamh-cholesterol.

Conas atá Rosuvastatin Difriúil?

Is druga statín “tríú glúin” níos nuaí é Rosuvastatin mar a thugtar air.Go bunúsach, is é an druga statín is cumhachtaí ar an margadh é.

Eascraíonn a neart coibhneasta óna saintréithe ceimiceacha, rud a ligeann dó ceangal níos daingne a dhéanamh le HMG CoA reductase, rud a chuireann cosc ​​níos iomláine ar an einsím seo.Móilín le haghaidh móilín, táirgeann rosuvastatin níos mó LDL-ísliú colaistéaról ná drugaí statín eile.Mar sin féin, is féidir méideanna comhchosúla d'ísliú colaistéaróil a bhaint amach trí úsáid a bhaint as dáileoga níos airde den chuid is mó de statins eile.

Nuair is gá teiripe statín “dian” chun leibhéil colaistéaról a bhrú chomh híseal agus is féidir, is é rosuvastatin an druga a théann chuig go leor lianna.

Éifeachtúlacht Rosuvastatin

Tá cáil bainte amach ag Rosuvastatin as a bheith an-éifeachtach i measc na ndrugaí statín, bunaithe go príomha ar thorthaí dhá thrialacha cliniciúla.

In 2008, fuair foilsiú an staidéir JUPITER aird na cairdeolaithe i ngach áit.Sa staidéar seo, rinneadh randamach ar níos mó ná 17,000 duine sláintiúil a raibh gnáthleibhéil cholesterol LDL fola acu ach leibhéil ardaithe CRP chun 20 mg de rosuvastatin nó phlaicéabó a fháil in aghaidh an lae.

Le linn leantach, ní hamháin go raibh laghdú suntasach tagtha ar leibhéil cholaistéaról LDL agus CRP ag daoine a rinne randamach do rosuvastatin, ach bhí i bhfad níos lú teagmhais cardashoithíoch acu (lena n-áirítear taom croí, stróc, an gá atá le nós imeachta ath-vascularization cosúil le stent nó máinliacht sheachbhóthar, agus an meascán de stróc taom croí, nó bás cardashoithíoch), chomh maith le laghdú ar an mortlaíochta uile-chúis.

Bhí an staidéar seo suntasach, ní hamháin toisc gur fheabhsaigh rosuvastatin torthaí cliniciúla go mór i ndaoine a bhí cosúil go sláintiúil, ach freisin toisc nach raibh leibhéil ardaithe colaistéaróil ag na daoine seo tráth an rollaithe.

In 2016, foilsíodh triail HOPE-3.Chláraigh an staidéar seo níos mó ná 12,000 duine le fachtóir riosca amháin ar a laghad le haghaidh galar soithíoch atherosclerotic, ach gan CAD soiléir.Rinneadh na rannpháirtithe a randamacht chun rosuvastatin nó phlaicéabó a fháil.Ag deireadh na bliana, bhí laghdú suntasach ag daoine ag glacadh rosuvastatin i gcríochphointe toradh ilchodach (lena n-áirítear taom croí neamh-mharfach nó stróc, nó bás ó ghalar cardashoithíoch).

Sa dá thriail seo, chuir randamú go rosuvastatin feabhas suntasach ar thorthaí cliniciúla daoine a raibh fachtóir riosca amháin nó níos mó acu, ach gan aon chomharthaí de ghalar cardashoithíoch gníomhach.

Ba chóir a thabhairt faoi deara gur roghnaíodh rosuvastatin do na trialacha seo ní toisc gurbh é an ceann is cumhachtaí de na drugaí statín é, ach (go mór ar a laghad) toisc go raibh na trialacha urraithe ag AstraZeneca, déantóir rosuvastatin.

Creideann an chuid is mó de shaineolaithe lipid go mbeadh torthaí na dtrialacha seo mar an gcéanna dá mba rud é gur úsáideadh statín eile ag dáileog leordhóthanach, agus go deimhin, ceadaíonn moltaí reatha maidir le teiripe le drugaí statín go ginearálta úsáid a bhaint as aon cheann de na drugaí statín chomh fada leis an. tá an dáileog ard go leor chun thart ar an leibhéal céanna íslithe colaistéaról a bhaint amach agus a bhainfí amach le dáileog níos ísle de rosuvastatin.(Tarlaíonn eisceacht don riail ghinearálta seo nuair a iarrtar “dianteiripe statín”. Tuigtear go gciallaíonn teiripe statín dian rosuvastatin ard-dáileog nó atorvastatin ard-dáileog, an chéad statín is cumhachtaí atá ar fáil.)

Ach toisc gurbh é rosuvastatin an statín a úsáideadh sa dá thriail chliniciúla ríthábhachtacha seo, níor mhainnigh go leor dochtúirí rosuvastatin a úsáid mar a rogha statín.

Tásca Reatha

Léirítear teiripe statin chun leibhéil neamhghnácha lipid fola a fheabhsú (go sonrach, chun leibhéil colaistéaról LDL agus/nó tríghlicríde a laghdú), agus chun galar cardashoithíoch a chosc.Moltar statins do dhaoine a bhfuil galar cardashoithíoch atherosclerotic seanbhunaithe orthu, daoine a bhfuil diaibéiteas orthu, agus daoine a bhfuil an baol measta 10 mbliana acu maidir le galar cardashoithíoch a fhorbairt os cionn 7.5% go 10%.

Cé go meastar, go ginearálta, go bhfuil na drugaí statín idirmhalartaithe i dtéarmaí a n-éifeachtachta agus a riosca go gcruthódh siad teagmhais dhíobhálacha, d'fhéadfadh go mbeadh amanna ann nuair is fearr rosuvastatin.Go sonrach, nuair a bhíonn teiripe statín “ard-déine” dírithe ar cholaistéaról LDL a laghdú go dtí na leibhéil is ísle is féidir, moltar go ginearálta rosuvastatin nó atorvastatin ag a raonta dáileog níos airde faoi seach.

Roimh Tógáil

Sula ndéanfar aon druga statín a fhorordú duit, déanfaidh do dhochtúir measúnú riosca foirmiúil chun do riosca a mheas maidir le galar cardashoithíoch a fhorbairt agus déanfaidh sé do leibhéil lipid fola a thomhas.Má tá galar cardashoithíoch agat cheana féin nó má tá tú i mbaol mór ardaithe é a fhorbairt, is dócha go molfaidh do dhochtúir druga statín.

I measc na ndrugaí statín eile a fhorordaítear go coitianta tá atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin, agus pravastatin.

Tá Crestor, an fhoirm ainm branda de rosuvastatin sna SA, costasach go leor, ach tá foirmeacha cineálacha rosuvastatin ar fáil anois.Más mian le do dhochtúir duit rosuvastatin a ghlacadh, fiafraigh an féidir leat cineálach a úsáid.

Níor cheart statins a úsáid i ndaoine atá ailléirgeach le statins nó le haon cheann dá gcomhábhair, atá ag iompar clainne nó atá ag cothú cíche, a bhfuil galar ae nó cliseadh duánach orthu, nó a ólann an iomarca alcóil.Léiríonn staidéir gur féidir rosuvastatin a úsáid go sábháilte i leanaí os cionn 10 mbliana d'aois.

Dáileog de Rosuvastatin

Nuair a bhíonn rosuvastatin á úsáid chun leibhéil ardaithe colaistéaról LDL a laghdú, de ghnáth déantar dáileoga níos ísle (5 go 10 mg in aghaidh an lae) a thosú agus a choigeartú suas gach mí nó dhó de réir mar is gá.I ndaoine le hypercholesterolemia teaghlaigh, is gnách go dtosaíonn dochtúirí le dáileoga beagán níos airde (10 go 20 mg in aghaidh an lae).

Nuair a bhíonn rosuvastatin á úsáid chun an baol galar cardashoithíoch a laghdú i ndaoine a bhfuil riosca measartha ardaithe acu, is gnách go mbíonn an dáileog tosaigh 5 go 10 mg in aghaidh an lae.I ndaoine a meastar go bhfuil an riosca ard (go háirithe, meastar go bhfuil a riosca 10 mbliana os cionn 7.5%), is minic a thosaíonn teiripe ard-déine, le 20 go 40 mg in aghaidh an lae.

Má tá rosuvastatin á úsáid chun an baol a bhaineann le himeachtaí cardashoithíoch breise a laghdú i duine le galar cardashoithíoch atá bunaithe cheana féin, de ghnáth úsáidtear cóireáil dhian le dáileog de 20 go 40 mg in aghaidh an lae.

I gcás daoine a ghlacann cyclosporine nó drugaí le haghaidh VEID/SEIF, nó i ndaoine a bhfuil feidhm duáin laghdaithe acu, ní mór an dáileog rosuvastatin a choigeartú anuas, agus go ginearálta níor chóir go sáródh sé 10 mg in aghaidh an lae.

Is gnách go mbíonn daoine de bhunadh na hÁise níos íogaire i leith drugaí statín agus níos mó seans maith go mbíonn fo-iarmhairtí acu.Moltar go ginearálta gur chóir rosuvastatin a thosú ag 5 mg in aghaidh an lae agus a mhéadú de réir a chéile in othair na hÁise.

Tógtar Rosuvastatin uair amháin sa lá, agus is féidir é a ghlacadh ar maidin nó san oíche.Murab ionann agus go leor de na drugaí statín eile, is beag éifeacht a bhíonn ag ól méideanna measartha sú grapefruit ar rosuvastatin.

Fo-iarmhairtí Rosuvastatin

Sna blianta díreach tar éis forbairt rosuvastatin, mhol go leor saineolaithe nach mbeadh fo-iarsmaí statín chomh soiléir le rosuvastatin, ach toisc go bhféadfaí dáileoga níos ísle a úsáid chun laghdú colaistéaról leordhóthanach a bhaint amach.Ag an am céanna, d'éiligh saineolaithe eile go ndéanfaí fo-iarsmaí statins a mhéadú leis an druga seo, ós rud é go raibh sé níos cumhachtaí ná statins eile.

Sna blianta idir an dá linn, tháinig sé chun solais nach raibh ceachtar den dá dhearbhú ceart.Is cosúil go bhfuil cineál agus méid na n-iarmhairtí díobhálacha mar an gcéanna go ginearálta le rosuvastatin agus atá sé le drugaí statín eile.

Is fearr glacadh le statins, mar ghrúpa, ná drugaí eile a laghdaíonn colaistéaról.I meitea-anailís a foilsíodh in 2017 a d’fhéach ar 22 triail chliniciúil randamach, níor scoir ach 13.3% de dhaoine randamach ar dhruga statín den druga mar gheall ar fho-iarmhairtí laistigh de 4 bliana, i gcomparáid le 13.9% de dhaoine randamach do phlaicéabó.

Fós féin, tá fo-iarsmaí dea-aitheanta de bharr drugaí statín, agus baineann na fo-iarsmaí seo go ginearálta le rosuvastatin chomh maith le haon statín eile.Áirítear ar na fo-iarmhairtí is suntasaí:

• Imeachtaí díobhálacha a bhaineann le muscle.Is féidir le statins ba chúis le tocsaineacht muscle.D’fhéadfadh go n-áireofaí ar na comharthaí myalgia (pian muscle), laige matáin, athlasadh muscle, nó (i gcásanna neamhchoitianta, tromchúiseacha) rhabdomyolysls.Is cliseadh duánach géarmhíochaine é Rhabdomyolysis de bharr miondealú matáin mór.I bhformhór na gcásanna.is féidir fo-iarsmaí a bhaineann le matán a rialú trí athrú go statín eile.Tá Rosuvastatin i measc na ndrugaí statín a bhfuil an chuma orthu go bhfuil siad ina gcúis le tocsaineacht muscle réasúnta beag.I gcodarsnacht leis sin, tá lovastatin, simvastatin, agus atorvastatin níos mó seans maith a bheith ina chúis le fadhbanna muscle.
• Fadhbanna ae.Beidh méadú ar einsímí ae ina gcuid fola ag thart ar 3% de na daoine a thógann statins.I bhformhór na ndaoine seo, ní fheictear aon fhianaise ar dhamáiste ae iarbhír, agus níl tábhacht an ingearchló beag seo in einsímí soiléir.I líon beag daoine, tá gortú tromchúiseach ae tuairiscithe;níl sé soiléir, áfach, go bhfuil an mhinicíocht de ghortú dian ae níos airde i measc daoine a thógann statins ná mar atá sa daonra i gcoitinne.Níl aon léiriú ann go dtáirgeann rosuvastatin níos mó nó níos lú saincheisteanna ae ná statins eile.
• Lagú cognaíocha.Ardaíodh an nóisean gur féidir le statins a bheith ina chúis le lagú cognaíocha, caillteanas cuimhne, dúlagar, greannaitheacht, ionsaí, nó éifeachtaí eile ar an néarchóras lárnach, ach níor léiríodh go soiléir é.In anailís ar thuarascálacha cáis a cuireadh chuig an FDA, is cosúil go bhfuil fadhbanna cognaíocha líomhnaithe a bhaineann le statins níos coitianta le drugaí statins lipophilic, lena n-áirítear atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, agus simvastatin.Ní bhíonn baint chomh minic céanna ag na drugaí hidreafaileacha statín, lena n-áirítear rosuvastatin, leis an teagmhas díobhálach féideartha seo.
• Diaibéiteas.Le blianta beaga anuas, tá méadú beag ar fhorbairt diaibéiteas bainteach le teiripe statín.Tugann meitea-anailís ar chúig thriail chliniciúla in 2011 le fios go dtarlaíonn cás amháin breise diaibéiteas i ngach 500 duine a gcuirtear cóireáil orthu le statins ard-déine.Go ginearálta, meastar go bhfuil an leibhéal riosca seo inghlactha chomh fada agus is féidir a bheith ag súil go laghdóidh an statín an riosca cardashoithíoch iomlán go suntasach.

I measc na fo-iarsmaí eile a tuairiscíodh go coitianta le drugaí statín tá nausea, buinneach, agus pian comhpháirteach.

Idirghníomhaíochtaí

Má ghlactar le drugaí áirithe is féidir an baol a bhaineann le fo-iarmhairtí a fhorbairt le rosuvastatin (nó aon statín) a mhéadú.Is liosta fada é an liosta seo, ach is iad na drugaí is suntasaí a idirghníomhaíonn le rosuvastatin:

• Gemfibrozil , atá ina ghníomhaire neamh-statin chun colaistéaról a ísliú
• Amiodarone, ar druga frith-arrhythmic é
• Roinnt de na drugaí VEID
• Roinnt antaibheathaigh, go háirithe clarithromycin agus itraconazone
• Cyclosporine, druga imdhíonachta

Focal Ó Treabhail

Cé gurb é rosuvastatin an statín is cumhachtaí atá ar fáil, go ginearálta, tá a éifeachtúlacht agus a phróifíl tocsaineachta an-chosúil leis na statins eile go léir.Fós féin, tá roinnt cásanna cliniciúla ann inar féidir rosuvastatin a bheith níos fearr ná drugaí statín eile.