Is inhibitor é Nirmatrelvir den phríomhpróitéas SARS-CoV-2 (Mpro), dá ngairtear protease cosúil le 3C (3CLpro) nó protease nsp5 freisin. Fágann cosc ​​ar SARS-CoV-2 Mpro nach bhfuil sé in ann réamhtheachtaithe polapróitéin a phróiseáil, rud a chuireann cosc ​​ar mhacasamhlú víreasach.

Chuir Nirmatrelvir bac ar ghníomhaíocht SARS-CoV-2 Mpro athchuingreach i measúnú bithcheimiceach ag tiúchain is féidir a bhaint amach in vivo. Fuarthas go raibh Nirmatrelvir ceangailte go díreach le suíomh gníomhach SARS-CoV-2 Mpro trí chriostalagrafaíocht X-gha.

Is inhibitor protease VEID-1 é Ritonavir ach níl sé gníomhach i gcoinne SARS-CoV-2 Mpro. Cuireann Ritonavir bac ar mheitibileacht nirmatrelvir arna idirghabháil ag CYP3A, rud a fhágann go bhfuil tiúchan plasma méadaithe nirmatrelvir ann.

Moltar an cógas seo. Tá údarú úsáide éigeandála tugtha ag FDA dó le haghaidh cóireáil galair éadrom-go-measartha coronavirus (COVID-19) i ndaoine fásta agus othair phéidiatraiceacha (12 bliain d’aois agus níos sine a bhfuil meáchan 40 cileagram ar a laghad nó thart ar 88 punt) acu le torthaí dearfacha ar thástáil dhíreach SARS-CoV-2, agus atá i mbaol mór dul ar aghaidh chuig dian-COVID-19, lena n-áirítear dul san ospidéal nó bás. Ba cheart Nirmatrelvir/ritonavir a thionscnamh chomh luath agus is féidir tar éis diagnóis COVID-19 agus laistigh de chúig lá ó theacht na siomptóim.

Tá moltaí bunaithe ar EPIC-HR, triail rialaithe cliniciúil randamach Chéim 2/3 a dhéanann measúnú ar éifeachtúlacht nirmaltrelivir/ritonavir vs phlaicéabó maidir le laghdú ar ospidéal agus nó bás trí lá 28. Úsáid nirmaltrelivir/ritonavir laistigh de 5 lá ó thosaigh na siomptóim i. laghdaigh daoine aonair a bhí i mbaol dul ar aghaidh chuig galair thromchúiseacha an riosca coibhneasta dul san ospidéal nó bás trí 28 lá faoi 88%.