Cúlra

Is coscaire cumhachtach é atorvastatin Cailciam ar HMG-CoA reductase le luach IC50 de 150 nM[1].
Is é HMG-CoA reductase an príomh-einsím den chonair mevalonate a tháirgeann colaistéaról. Is é HMG-CoA an einsím a theorannú rátaí agus tá sé tábhachtach chun leibhéil colaistéaról fola a ísliú. Tá HMG-CoA reductase suite sa reticulum endoplasmic agus tá ocht bhfearann ​​trasmembrane ann. Is féidir le coscairí HMG-CoA reductase léiriú na ngabhdóirí LDL (lipeapróitéin ísealdlúis) a aslú san ae. Is é an toradh a bhíonn air ná leibhéil catabólachta LDL plasma a mhéadú agus an tiúchan de cholaistéaról plasma a ísliú, rud atá ina chinntitheach tábhachtach ar Atherosclerosis. Tá ról tábhachtach ag HMG-CoA reductase i sintéis colaistéaról. Is é HMG-CoA an t-aon sprioc do dhrugaí a laghdóidh colaistéaról. Is einsím thábhachtach forbartha é HMG-CoA reductase freisin. Tá baint ag gníomhaíocht HMG-CoA reductase le lochtanna imirce cealla gaiméite. Is féidir le hemorrhage intracerebral a bheith mar thoradh ar chosc ar a ghníomhaíocht[1].
Is inhibitor HMG-CoA reductase é atorvastatin le luach IC50 de 154 nM. Tá sé éifeachtach i gcóireáil dyslipidemias áirithe agus hypercholesterolemia[1]. Laghdaíonn cóireáil atorvastatin ag 40 mg colaistéaról iomlán de 40% tar éis 40 lá.[1] Úsáidtear é freisin chun cóireáil a dhéanamh ar othair choróineacha nó stróc a bhfuil gnáthleibhéil colaistéaróil acu.[2] Laghdaíonn atorvastatin aifiréis lipoprotein ísealdlúis in othair freisin trí léiriú gabhdóirí LDL a spreagadh.
Déantar é a mheitibiliú chuig roinnt meitibilítí atá tábhachtach d'éifeacht na ngníomhartha teiripeacha trí CYP3A4 (cytochrome P450 3A4).[3]
Tagairtí:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Éifeachtacht agus sábháilteacht fhadtéarmach atorvastatin i gcóireáil dianchineál III agus dyslipidemia comhcheangailte. Croí 2002, 88(3):234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Cosc ar imeachtaí corónacha agus stróc le atorvastatin in othair hipirtheannasacha a bhfuil meán nó níos ísle ná an meán acu. - meántiúchan colaistéaróil, sa Triail Angla-Lochlannach ar Thorthaí Cairdiacha -- Lámh Ísliú Lipide (ASCOT-LLA): a triail rialaithe randamach ilionad. Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3]. Lennernas H: Cógaschinéitic chliniciúil atorvastatin. Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.

Struchtúr ceimiceach