Apixaban
Cúlra
Is coscaire an-roghnach agus inchúlaithe é Apixaban ar Fhachtóir Xa le luachanna Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM sa duine agus sa choinín, faoi seach[1].
Einsím den easghluaiseachta téachta is ea fachtóir X, ar a dtugtar an t-ainm Stuart-Prower factor freisin.Déantar fachtóir X a ghníomhachtú, trí hidrealú, go fachtóir Xa ag an dá fhachtóir IX.Is é Fachtóir Xa an fhoirm gníomhachtaithe den factorthrombokinase téachta.D'fhéadfadh Fachtóir Coiscthe Xa modh eile a thairiscint le haghaidh frith-théachta.Is frith-théachtóirí coitianta iad coscairí Direct Xa [2].
In vitro: Thaispeáin Apixabanhas leibhéal ard cumhachta, roghnaíochta agus éifeachtúlachta ar Fachtóir Xa le Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM le haghaidh Fachtóir Daonna Xa agus Coinín Fachtóir Xa, faoi seach [1].Mhéadaigh Apixaban na hamanna téachtadh de ghnáthphlasma daonna leis na tiúchain (EC2x) de 3.6, 0.37, 7.4 agus 0.4 μM, a cheanglaítear faoi seach an t-am prothrombin (PT) a dhúbailt, am prothrombin modhnaithe (mPT), am thromboplastin páirteach gníomhachtaithe ( APTT) agus HepTest.Thairis sin, léirigh Apixaban an cumas ab airde i bplasma daonna agus coinín, ach níos lú potency i bplasma francaigh agus madraí sna measúnachtaí PT agus APTT [3].
In vivo: Thaispeáin Apixaban na cógas-chinéiticí den scoth le imréiteach an-íseal (Cl: 0.02 L kg-1h-1), agus toirt íseal dáileacháin (Vdss: 0.2 L/kg) sa madra.Thairis sin, léirigh Apixaban leathré measartha freisin le T1/2 de 5.8 uair an chloig agus bith-infhaighteacht mhaith ó bhéal (F: 58%) [1].Sna samhlacha coinín thrombosis arteriovenous-shunt (AVST), thrombosis venous (VT) agus thrombosis artaireach carotid trí mheán leictreach (ECAT), tháirg Apixaban éifeachtaí antithrombotic le EC50 de 270 nM, 110 nM agus 70 nM ar bhealach dáileog-spleách[3] ].Chuir Apixaban bac suntasach ar ghníomhaíocht fachtóir Xa le IC50 de 0.22 μM i coinín ex vivo[4].I chimpanzee, léirigh Apixaban líon beag dáileadh freisin (Vdss: 0.17 L kg-1), imréiteach sistéamach íseal (Cl: 0.018 L kg-1h-1), agus bith-infhaighteacht béil maith (F: 59%) [5].
Tagairtí:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Fionnachtain 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-il) phenyl)-4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), coscaire an-chumhachtach, roghnach, éifeachtach agus bith-infhaighte ó bhéal ar fhachtóir téachtadh fola Xa[J].Iris na Ceimice Íocshláinte, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. Fachtóir Díreach Xa Coscairí mar Fhriththithéachtach[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixaban, coscaire fachtóir Xa ó bhéal, díreach agus an-roghnach: staidéir in vitro, friththrombotic agus frith-hemostatach[J].Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.Metabolism, cógas-chinéitic agus cógas-dinimic an fachtóir Xa inhibitor apixaban i gcoiníní[J].Journal of thrombosis agus thrombolysis, 2010, 29(1): 70-80.
Dúirt sé K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Cógaschinéitic réamhchliniciúil agus cógas-dinimic apixaban, fachtóir potent agus roghnaíoch Xa cosc[J].Iris Eorpach Meitibileachta Drugaí agus Cógaschinéitic, 2011, 36(3): 129-139.
Is coscaire an-roghnach agus inchúlaithe é Apixaban ar Fhachtóir Xa le luachanna Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM sa duine agus sa choinín, faoi seach[1].
Einsím den easghluaiseachta téachta is ea fachtóir X, ar a dtugtar an t-ainm Stuart-Prower factor freisin.Déantar fachtóir X a ghníomhachtú, trí hidrealú, go fachtóir Xa ag an dá fhachtóir IX.Is é Fachtóir Xa an fhoirm gníomhachtaithe den factorthrombokinase téachta.D'fhéadfadh Fachtóir Coiscthe Xa modh eile a thairiscint le haghaidh frith-théachta.Is frith-théachtóirí coitianta iad coscairí Direct Xa [2].
In vitro: Thaispeáin Apixabanhas leibhéal ard cumhachta, roghnaíochta agus éifeachtúlachta ar Fachtóir Xa le Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM le haghaidh Fachtóir Daonna Xa agus Coinín Fachtóir Xa, faoi seach [1].Mhéadaigh Apixaban na hamanna téachtadh de ghnáthphlasma daonna leis na tiúchain (EC2x) de 3.6, 0.37, 7.4 agus 0.4 μM, a cheanglaítear faoi seach an t-am prothrombin (PT) a dhúbailt, am prothrombin modhnaithe (mPT), am thromboplastin páirteach gníomhachtaithe ( APTT) agus HepTest.Thairis sin, léirigh Apixaban an cumas ab airde i bplasma daonna agus coinín, ach níos lú potency i bplasma francaigh agus madraí sna measúnachtaí PT agus APTT [3].
In vivo: Thaispeáin Apixaban na cógas-chinéiticí den scoth le imréiteach an-íseal (Cl: 0.02 L kg-1h-1), agus toirt íseal dáileacháin (Vdss: 0.2 L/kg) sa madra.Thairis sin, léirigh Apixaban leathré measartha freisin le T1/2 de 5.8 uair an chloig agus bith-infhaighteacht mhaith ó bhéal (F: 58%) [1].Sna samhlacha coinín thrombosis arteriovenous-shunt (AVST), thrombosis venous (VT) agus thrombosis artaireach carotid trí mheán leictreach (ECAT), tháirg Apixaban éifeachtaí antithrombotic le EC50 de 270 nM, 110 nM agus 70 nM ar bhealach dáileog-spleách[3] ].Chuir Apixaban bac suntasach ar ghníomhaíocht fachtóir Xa le IC50 de 0.22 μM i coinín ex vivo[4].I chimpanzee, léirigh Apixaban líon beag dáileadh freisin (Vdss: 0.17 L kg-1), imréiteach sistéamach íseal (Cl: 0.018 L kg-1h-1), agus bith-infhaighteacht béil maith (F: 59%) [5].
Tagairtí:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Fionnachtain 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-il) phenyl)-4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), coscaire an-chumhachtach, roghnach, éifeachtach agus bith-infhaighte ó bhéal ar fhachtóir téachtadh fola Xa[J].Iris na Ceimice Íocshláinte, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. Fachtóir Díreach Xa Coscairí mar Fhriththithéachtach[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixaban, coscaire fachtóir Xa ó bhéal, díreach agus an-roghnach: staidéir in vitro, friththrombotic agus frith-hemostatach[J].Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.Metabolism, cógas-chinéitic agus cógas-dinimic an fachtóir Xa inhibitor apixaban i gcoiníní[J].Journal of thrombosis agus thrombolysis, 2010, 29(1): 70-80.
Dúirt sé K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Cógaschinéitic réamhchliniciúil agus cógas-dinimic apixaban, fachtóir potent agus roghnaíoch Xa cosc[J].Iris Eorpach Meitibileachta Drugaí agus Cógaschinéitic, 2011, 36(3): 129-139.
Struchtúr ceimiceach
Togra18Tionscadail Meastóireachta Comhsheasmhachta Cáilíochta atá ceadaithe4, agus6tionscadail á gceadú.
Leag córas bainistíochta cáilíochta chun cinn idirnáisiúnta bonn láidir le haghaidh díolacháin.
Ritheann maoirseacht cáilíochta trí shaolré iomlán an táirge chun cáilíocht agus éifeacht theiripeach a chinntiú.
Tacaíonn an fhoireann Gnóthaí Rialála Gairmiúla leis na héilimh cháilíochta le linn an iarratais agus an chlárúcháin.
Líne Pacáistiú Buidéil Countec Chóiré
Líne Pacáistiú Buidéil CVC Taiwan
Líne Pacáistiú Bord CAM an Iodáil
Meaisín Dlúth Fette Gearmánach
Brathadóir Tablet Viswill an Tseapáin
Seomra Rialaithe DCS
