Apixaban

Cur síos gairid:

Ainm API Léiriú Sonraíocht DMF na SA DMF AE CEP
Apixaban VTE Intí

Sonraí an Táirge

Clibeanna Táirgí

SONRAÍ TÁIRGE

Cúlra

Is coscóir an-roghnach agus inchúlaithe ar Fachtóir Xa é Apixaban le luachanna Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM i ndaoine agus coinín, faoi seach [1].

Einsím den easghluaiseachta téachta is ea Fachtóir X, ar a dtugtar an fachtóir comhchiallaigh Stuart-Prower freisin. Gníomhaíonn Fachtóir X, trí hidrealú, isteach i bhfachtóir Xa ag an dá fhachtóir IX. Is é Fachtóir Xa an fhoirm ghníomhachtaithe den téachtadh factorthrombokinase.Inhibiting D’fhéadfadh Fachtóir Xa modh malartach a thairiscint le haghaidh frith-théamh. Is frithdhúlagráin choitianta iad coscairí díreacha Xa [2].

In vitro: Thaispeáin Apixabanhas leibhéal ard potais, roghnaíochta agus éifeachtúlachta ar Fhachtóir Xa le Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM maidir le Fachtóir Daonna Xa agus Fachtóir Coinín Xa, faoi seach [1]. Chuir Apixaban le hamanna téipeála gnáthphlasma daonna leis na tiúchain (EC2x) de 3.6, 0.37, 7.4 agus 0.4 μM, a éilítear faoi seach chun an t-am prothrombin (PT), an t-am prothrombin modhnaithe (mPT), an t-am páirteach thromboplastin gníomhachtaithe a dhúbailt APTT) agus HepTest. Thairis sin, léirigh Apixaban an neart is airde i bplasma daonna agus coinín, ach níos lú potais i plasma francach agus madraí sna measúnachtaí PT agus APTT [3].

In vivo: Chuir Apixaban cosc ​​ar na cógas-chinéitic den scoth le himréiteach an-íseal (Cl: 0.02 L kg-1h-1), agus dáileadh íseal (Vdss: 0.2 L / kg) sa mhadra. Thairis sin, léirigh Apixaban leathré measartha le T1 / 2 de 5.8 uair an chloig agus bith-infhaighteacht mhaith ó bhéal (F: 58%) [1]. Sna samhlacha thrombóis arteriovenous-shunt (AVST), thrombóis venous (VT) agus samhlacha coinín thrombóis artaireach carotid (ECAT) a idirghabháil go leictreach, tháirg Apixaban éifeachtaí antithrombotic le EC50 de 270 nM, 110 nM agus 70 nM ar bhealach a bhraitheann ar dháileog [3 ]. Chuir Apixaban cosc ​​suntasach ar ghníomhaíocht fachtóir Xa le IC50 de 0.22 μM i coinín ex vivo [4]. Sa chimpanzee, léirigh Apixaban méid beag dáilte freisin (Vdss: 0.17 L kg-1), imréiteach sistéamach íseal (Cl: 0.018 L kg-1h-1), agus bith-infhaighteacht mhaith ó bhéal (F: 59%) [5].

Tagairtí:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Fionnachtain feinil 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il)) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), inhibitor an-chumhachtach, roghnach, éifeachtúil agus bith-infhaighte ó bhéal ar fhachtóir téachta fola Xa [J]. Iris na ceimice míochaine, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Coscóirí Fachtóir Díreach Xa Sidhu P S. mar Anticoagulants [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, inhibitor fachtóir Xa ó bhéal, díreach agus an-roghnach: in vitro, antithrombotic agus antihemostaticstudies [J]. Iris Thrombóis agus Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Meitibileacht, cógaschinéitic agus cógas-chinéamaíocht an fhachtóra Xa inhibitor apixaban i gcoiníní [J]. Iris thrombóis agus thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
Sé K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Cógaschinéitic preclinical agus pharmacodynamics of apixaban, inhibitor Xa fachtóir potent agus roghnach [J]. Iris Eorpach meitibileacht drugaí agus cógaschinéitic, 2011, 36 (3): 129-139.

Is coscóir an-roghnach agus inchúlaithe ar Fachtóir Xa é Apixaban le luachanna Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM i ndaoine agus coinín, faoi seach [1].

Einsím den easghluaiseachta téachta is ea Fachtóir X, ar a dtugtar an fachtóir comhchiallaigh Stuart-Prower freisin. Gníomhaíonn Fachtóir X, trí hidrealú, isteach i bhfachtóir Xa ag an dá fhachtóir IX. Is é Fachtóir Xa an fhoirm ghníomhachtaithe den téachtadh factorthrombokinase.Inhibiting D’fhéadfadh Fachtóir Xa modh malartach a thairiscint le haghaidh frith-théamh. Is frithdhúlagráin choitianta iad coscairí díreacha Xa [2].

In vitro: Thaispeáin Apixabanhas leibhéal ard potais, roghnaíochta agus éifeachtúlachta ar Fhachtóir Xa le Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM maidir le Fachtóir Daonna Xa agus Fachtóir Coinín Xa, faoi seach [1]. Chuir Apixaban le hamanna téipeála gnáthphlasma daonna leis na tiúchain (EC2x) de 3.6, 0.37, 7.4 agus 0.4 μM, a éilítear faoi seach chun an t-am prothrombin (PT), an t-am prothrombin modhnaithe (mPT), an t-am páirteach thromboplastin gníomhachtaithe a dhúbailt APTT) agus HepTest. Thairis sin, léirigh Apixaban an neart is airde i bplasma daonna agus coinín, ach níos lú potais i plasma francach agus madraí sna measúnachtaí PT agus APTT [3].

In vivo: Chuir Apixaban cosc ​​ar na cógas-chinéitic den scoth le himréiteach an-íseal (Cl: 0.02 L kg-1h-1), agus dáileadh íseal (Vdss: 0.2 L / kg) sa mhadra. Thairis sin, léirigh Apixaban leathré measartha le T1 / 2 de 5.8 uair an chloig agus bith-infhaighteacht mhaith ó bhéal (F: 58%) [1]. Sna samhlacha thrombóis arteriovenous-shunt (AVST), thrombóis venous (VT) agus samhlacha coinín thrombóis artaireach carotid (ECAT) a idirghabháil go leictreach, tháirg Apixaban éifeachtaí antithrombotic le EC50 de 270 nM, 110 nM agus 70 nM ar bhealach a bhraitheann ar dháileog [3 ]. Chuir Apixaban cosc ​​suntasach ar ghníomhaíocht fachtóir Xa le IC50 de 0.22 μM i coinín ex vivo [4]. Sa chimpanzee, léirigh Apixaban méid beag dáilte freisin (Vdss: 0.17 L kg-1), imréiteach sistéamach íseal (Cl: 0.018 L kg-1h-1), agus bith-infhaighteacht mhaith ó bhéal (F: 59%) [5].

Tagairtí:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Fionnachtain feinil 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il)) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), inhibitor an-chumhachtach, roghnach, éifeachtúil agus bith-infhaighte ó bhéal ar fhachtóir téachta fola Xa [J]. Iris na ceimice míochaine, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Coscóirí Fachtóir Díreach Xa Sidhu P S. mar Anticoagulants [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, inhibitor fachtóir Xa ó bhéal, díreach agus an-roghnach: in vitro, antithrombotic agus antihemostaticstudies [J]. Iris Thrombóis agus Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Meitibileacht, cógaschinéitic agus cógas-chinéamaíocht an fhachtóra Xa inhibitor apixaban i gcoiníní [J]. Iris thrombóis agus thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
Sé K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Cógaschinéitic preclinical agus pharmacodynamics of apixaban, inhibitor Xa fachtóir potent agus roghnach [J]. Iris Eorpach meitibileacht drugaí agus cógaschinéitic, 2011, 36 (3): 129-139.

Struchtúr ceimiceach

Apixaban

DEIMHNIÚ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

BAINISTÍOCHT CÁILÍOCHTA

Quality management1

Togra 18 Tionscadail Meastóireachta Comhsheasmhachta Cáilíochta atá ceadaithe 4, agus 6 tá tionscadail á gceadú.

Quality management2

Tá ardchóras bainistíochta cáilíochta idirnáisiúnta tar éis bunús láidir a leagan síos le haghaidh díolacháin.

Quality management3

Ritheann maoirseacht cháilíochta trí shaolré iomlán an táirge chun an cháilíocht agus an éifeacht theiripeach a chinntiú. 

Quality management4

Tacaíonn an fhoireann Gnóthaí Rialála Gairmiúla leis na héilimh cháilíochta le linn an iarratais agus an chláraithe.

BAINISTÍOCHT TÁIRGEADH

cpf5
cpf6

Líne Pacáistiú Buidéal Countec na Cóiré

cpf7
cpf8

Líne Pacáistiú Buidéil CVC Taiwan

cpf9
cpf10

Líne Pacáistiú Bord CAM na hIodáile

cpf11

Meaisín Comhbhrúite Fette na Gearmáine

cpf12

Brathadóir Táibléad Viswill na Seapáine

cpf14-1

Seomra Rialaithe DCS

COMHPHÁIRTÍOCHT

Comhar idirnáisiúnta
International cooperation
Comhar baile
Domestic cooperation

  • Roimhe Seo:
  • Ar Aghaidh:

  • Scríobh do theachtaireacht anseo agus seol chugainn í

    Catagóirí táirgí