Cur síos

Is coscaire úrnua, potent de integrase VEID-1 é bictegravir le IC50 de 7.5 nM.

In Vitro

Cuireann Bictegravir (BIC) bac ar ghníomhaíocht aistrithe snáithe le IC50 de 7.5± 0.3 nm. I gcomparáid lena chosc ar ghníomhaíocht aistrithe snáithe, tá Bictegravir ina choscóir i bhfad níos laige de 3′-gníomhaíocht phróiseála VEID-1 IN, le IC50 de 241±51 nm. Feabhsaíonn Bictegravir an carnadh de chiorcail 2-LTR ~ 5-huaire i gcoibhneas leis an rialú bréige-chóireáilte agus laghdaítear méid na dtáirgí comhtháthaithe barántúla i gcealla ionfhabhtaithe faoi 100 huaire. Cuireann Bictegravir bac ar mhacasamhlú VEID-1 i gcealla MT-2 agus MT-4 araon le EC50s de 1.5 agus 2.4 nM, faoi seach. Léiríonn Bictegravir éifeachtaí frithvíreasacha láidre i limficítí príomhúla CD4+ T agus macrophages díorthaithe monocyte, le EC50s de 1.5±0.3 nm agus 6.6±4.1 nM, faoi seach, atá inchomparáide leis na luachanna a fhaightear i línte T-chealla[1].

Níor dheimhnigh MCE go neamhspleách cruinneas na modhanna seo. Tá siad le haghaidh tagartha amháin.

Struchtúr ceimiceach