Cur síos

Is coscaire úrnua, potent de VEID-1 integrase é bictegravir le IC50 de 7.5 nM.

In Vitro

Cuireann Bictegravir (BIC) bac ar ghníomhaíocht aistrithe snáithe le IC50 de 7.5± 0.3 nm.I gcomparáid lena chosc ar ghníomhaíocht aistrithe snáithe, tá Bictegravir ina choscóir i bhfad níos laige de 3′-gníomhaíocht phróiseála VEID-1 IN, le IC50 de 241±51 nm.Feabhsaíonn Bictegravir carnadh ciorcail 2-LTR ~ 5-huaire i gcoibhneas leis an rialú bréige-chóireáilte agus laghdaítear líon na dtáirgí comhtháthaithe barántúla i gcealla ionfhabhtaithe faoi 100 huaire.Cuireann Bictegravir bac ar mhacasamhlú VEID-1 i gcealla MT-2 agus MT-4 araon le EC50s de 1.5 agus 2.4 nM, faoi seach.Léiríonn Bictegravir éifeachtaí frithvíreasacha láidre i limficítí príomhúla CD4+ T agus macrophages díorthaithe monocyte, le EC50s de 1.5±0.3 nm agus 6.6±4.1 nM, faoi seach, atá inchomparáide leis na luachanna a fhaightear i línte T-chealla[1].

Níor dheimhnigh MCE go neamhspleách cruinneas na modhanna seo.Tá siad le haghaidh tagartha amháin.

Struchtúr ceimiceach