Cúlra

Tugadh isteach thalidomide mar dhruga támhachán, oibreán imdhíon-mhúcháin agus déantar é a imscrúdú freisin chun comharthaí a lán ailsí a chóireáil. Cosc ar thalidomide ligáis ubiquitin E3,atá ina choimpléasc CRBN-DDB1-Cul4A.

Cur síos

Cuirtear thalidomide chun cinn ar dtús mar sedative, cuireann sé cosc ​​ar cheirbrón (CRBN), cuid den choimpléasc cullin-4 E3 ubiquitin ligase CUL4-RBX1-DDB1, le Kd de∼250 nM, agus tá airíonna inmunomodulatory, frith-athlastach agus frith-angaigineacha ailse.

In Vitro

Cuirtear thalidomide chun cinn ar dtús mar sedative, tá airíonna inmunomodulatory, frith-athlastach agus frith-angaigineacha ailse, agus díríonn sé ar cereblon (CRBN), cuid den choimpléasc cullin-4 E3 ubiquitin ligase CUL4-RBX1-DDB1, le Kd de∼250 nm[1]. Tailidimíd (50μg/mL) gníomhaíocht frith-meall icotinib in aghaidh iomadú cealla PC9 agus A549 araon, agus déantar an éifeacht seo a chomhghaolú le apoptosis agus imirce cille. Ina theannta sin, cuireann Thalidomide agus icotinib bac ar na cosáin EGFR agus VEGF-R2 i gcealla PC9[3].

Coscann thalidomide (100 mg/kg, po) an sil-leagan collaigine, laghdaítear an leibhéal slonn mRNA deα-SMA agus collagen I, agus laghdaíonn sé go suntasach na cytokines pro-inflammatory i lucha RILF. Maolaíonn thalidomide RILF trí ROS a shochtadh agus trí ísliú-rialáil TGF-β/Conair smid ag brath ar stádas Nrf2[2]. Léiríonn Thalidomide (200 mg/kg, po) in éineacht le icotinib éifeachtaí sineirgisteacha frith-meall i lucha nude a bhfuil cealla PC9 acu, ag cur bac ar fhás siadaí agus ag cur bás siadaí chun cinn[3].