Cúlra

Is agonist de ghabhdóirí melatonin é Agomelatine agus antagonist an receptor serotonin 5-HT2C le luachanna Ki de 0.062nM agus 0.268nM agus luach IC50 de 0.27μM, faoi seach do MT1, MT2 agus 5-HT2C [1].

Is frithdhúlagrán uathúil é Agomelatine agus déantar é a fhorbairt chun cóireáil a dhéanamh ar mhór-neamhord dúlagair (MDD). Tá Agomelatine roghnach i gcoinne 5-HT2C. Léiríonn sé cleamhnas íseal le clónáilte daonna 5-HT2A agus 5-HT1A. Maidir le gabhdóirí melatonin, léiríonn agomelatine cleamhnas cosúil le MT1 daonna clónáilte agus MT2 le luachanna Ki de 0.09nM agus 0.263nM, faoi seach. Sna staidéir in vivo, cuireann agomelatine méadú ar leibhéil dopamine agus noradrenaline trí bhlocáil a dhéanamh ar ionchur coisctheach 5-HT2C. Ina theannta sin, cuireann riaradh agomelatine i gcoinne an laghdú ar thomhaltas siúcrós de bharr strus i samhail francach dúlagar. Ina theannta sin, cuireann agomelatine éifeachtúlacht imní maolaithe i múnla creimire imní [1].

Tagairtí:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. Drugaí CNS, 2006, 20(12): 981-992.

Struchtúr ceimiceach