Rivaroxaban

Cur síos gairid:

Ainm API Léiriú Sonraíocht DMF na SA  DMF AE  CEP
Rivaroxaban Anticoagulant Intí TDP    

Sonraí an Táirge

Clibeanna Táirgí

SONRAÍ TÁIRGE

Cúlra

Rivaroxaban, 5-chloro-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorpholin-4-il) phenyl] -1,3-oxazolidin-5-il] methyl] thiophene-2 Is éard atá i -carboxamide, inhibitor láidir móilín beag ar fhachtóir Xa atá ina fhachtóir téachta ag pointe criticiúil sa chosán téachta fola as a dtagann giniúint thrombin agus foirmiú téachtán. Ceanglaíonn Rivaroxaban leis an Tyr288 i bpóca S1 de fhachtóir Xa trí idirghníomhaíocht Tyr288 agus ionadach clóirín an taise clóiríothiophene. Tá an cosc ​​inchúlaithe (koff = 5x10-3s-1), tapa (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1), agus ar bhealach atá spleách ar thiúchan (Ki = 0.4 nmol / L). Tá staidéar á dhéanamh faoi láthair ar Rivaroxaban chun VTE a chóireáil, imeachtaí cardashoithíoch a chosc in othair a bhfuil siondróm corónach géarmhíochaine orthu, stróc a chosc in othair a bhfuil fibriliúchán atúil orthu.

Tagairt

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, agus Volker Laux. Rivaroxaban: inhibitor Xa fachtóir béil nua. Thromb Vasc Biol Arterioscler 2010; 30 (3): 376-381

Cur síos

Tá Rivaroxaban (BÍ 59-7939) an-chumhachtachInhibitor Fachtóir Xa (FXa) roghnach agus díreach, gnóthachan láidir a bhaint amach i neart frith-FXa (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

 

In Vitro

Is coscóir ó bhéal, díreach Fachtóir Xa (FXa) é Rivaroxaban (BAY 59-7939) atá á fhorbairt chun thrombóis artaireach agus venous a chosc agus a chóireáil. Cuireann Rivaroxaban cosc ​​iomaíoch ar FXa daonna (Ki 0.4 nM) le> 10 000 huaire níos mó roghnaíochta ná mar atá i gcás próitéiní serine eile; cuireann sé cosc ​​freisin ar ghníomhaíocht prothrombinase (IC50 2.1 nM). Cuireann Rivaroxaban cosc ​​ar FXa endogenous níos cumhachtaí i bplasma daonna agus coinín (IC50 21 nM) ná plasma francach (IC50 290 nM). Taispeánann sé éifeachtaí frithmhioculacha i bplasma an duine, ag dúbailt am prothrombin (PT) agus gníomhaíonn sé am páirteach thromboplastin ag 0.23 agus 0.69μM, faoi seach.

 

Is coscóir FXa láidir agus roghnach, roghnach é Rivaroxaban (BAY 59-7939) le gníomhaíocht in vivo den scoth agus bith-infhaighteacht mhaith ó bhéal. Laghdaíonn Rivaroxaban (BÍ 59-7939), arna riar ag iv bolus roimh ionduchtú thrombus, foirmiú thrombus (ED50 0.1 mg / kg), cuireann sé cosc ​​ar FXa, agus cuireann sé dáileog PT go spleách. Bíonn tionchar beag ag PT agus FXa ar an ED50 (méadú 1.8 huaire agus cosc ​​32%, faoi seach). Ag 0.3 mg / kg (dáileog as a dtagann cosc ​​beagnach iomlán ar fhoirmiú thrombus), cuireann Rivaroxaban go measartha fada le PT (3.2±0.5-huaire) agus cuireann sé cosc ​​ar ghníomhaíocht FXa (65±3%).

 

Stóráil

Púdar

-20 ° C.

3 bliana
 

4 ° C.

2 bhliain
I dtuaslagóir

-80 ° C.

6 mhí
 

-20 ° C.

1 mhí

Struchtúr ceimiceach

Rivaroxaban

DEIMHNIÚ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

BAINISTÍOCHT CÁILÍOCHTA

Quality management1

Togra 18 Tionscadail Meastóireachta Comhsheasmhachta Cáilíochta atá ceadaithe 4, agus 6 tá tionscadail á gceadú.

Quality management2

Tá ardchóras bainistíochta cáilíochta idirnáisiúnta tar éis bunús láidir a leagan síos le haghaidh díolacháin.

Quality management3

Ritheann maoirseacht cháilíochta trí shaolré iomlán an táirge chun an cháilíocht agus an éifeacht theiripeach a chinntiú. 

Quality management4

Tacaíonn an fhoireann Gnóthaí Rialála Gairmiúla leis na héilimh cháilíochta le linn an iarratais agus an chláraithe.

BAINISTÍOCHT TÁIRGEADH

cpf5
cpf6

Líne Pacáistiú Buidéal Countec na Cóiré

cpf7
cpf8

Líne Pacáistiú Buidéil CVC Taiwan

cpf9
cpf10

Líne Pacáistiú Bord CAM na hIodáile

cpf11

Meaisín Comhbhrúite Fette na Gearmáine

cpf12

Brathadóir Táibléad Viswill na Seapáine

cpf14-1

Seomra Rialaithe DCS

COMHPHÁIRTÍOCHT

Comhar idirnáisiúnta
International cooperation
Comhar baile
Domestic cooperation

  • Roimhe Seo:
  • Ar Aghaidh:

  • Scríobh do theachtaireacht anseo agus seol chugainn í