Rivaroxaban

Cur síos gairid:

Ainm an API tásc Sonraíocht SAM DMF DMF an AE CEP
Rivaroxaban Anticoagulant In-Tí TDP    


Sonraí Táirge

Clibeanna Táirge

SONRAÍ TÁIRGE

Cúlra

Rivaroxaban, 5-clóra-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-ocsamorpholin-4-il)feanile]-1,3-ocsaolidin-5-il]meitil]thiophene-2 -carboxamide, is inhibitor potent-móilín beag de fachtóir Xa atá ina fhachtóir téachta ag pointe ríthábhachtach sa chonair na téachtadh fola a eascraíonn i giniúint thrombin agus foirmiú clot.Ceanglaíonn Rivaroxaban leis an bpóca Tyr288 i S1 fachtóir Xa trí idirghníomhú Tyr288 agus an t-ionad clóirín den mhoiety clórathiophene.Tá an cosc ​​inchúlaithe (koff = 5x10-3s-1), go tapa (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1), agus ar mhodh tiúchan-spleách (Ki = 0.4 nmol/L).Tá staidéar á dhéanamh faoi láthair ar Rivaroxaban le haghaidh cóireáil VTE, cosc ​​​​a chur ar imeachtaí cardashoithíoch in othair a bhfuil siondróm corónach géarmhíochaine acu, cosc ​​​​a chur ar stróc in othair le fibrillation atrial.

Tagairt

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, agus Volker Laux.Rivaroxaban: fachtóir nua ó bhéal Xa inhibitor.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Cur síos

Tá Rivaroxaban (BÁC 59-7939) an-chumhachtach,inhibitor Fachtóir Xa (FXa) roghnach agus díreach, gnóthachan láidir a bhaint amach i gcumas frith-FXa (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

 

In Vitro

Is éard atá i Rivaroxaban (BÁC 59-7939) coscóir ó bhéal, díreach Fachtóir Xa (FXa) atá á fhorbairt chun thrombosis artaireach agus venous a chosc agus a chóireáil.Coscann Rivaroxaban go hiomaíoch FXa daonna (Ki 0.4 nM) le >10 000-huaire níos mó roghnaíochta ná mar a bhíonn i gcás próitéisí sáirine eile;cuireann sé bac freisin ar ghníomhaíocht prothrombinase (IC50 2.1 nM).Cuireann Rivaroxaban bac ar FXa ingineacha níos láidre i bplasma daonna agus coinín (IC50 21 nM) ná i bplasma francach (IC50 290 nM).Léiríonn sé éifeachtaí anticoagulant i bplasma daonna, dúbailt am prothrombin (PT) agus gníomhaíonn sé am páirteach thromboplastin ag 0.23 agus 0.69μM, faoi seach.

 

Is éard atá i Rivaroxaban (BÁC 59-7939) ná coscóir díreach FXa cumhachtach agus roghnach le gníomhaíocht in vivo den scoth agus bith-infhaighteacht mhaith ó bhéal.Laghdaíonn Rivaroxaban (BAY 59-7939), arna riar ag iv bolus roimh ionduchtú thrombus, foirmiú thrombus (ED50 0.1 mg/kg), cuireann sé bac ar FXa, agus fadaíonn sé dáileog PT go brath.Tá tionchar beagán ag PT agus FXa ag an ED50 (méadú 1.8-huaire agus cosc ​​​​32%, faoi seach).Ag 0.3 mg/kg (dáileog as a dtagann cosc ​​beagnach iomlán ar fhoirmiú thrombus), fadaíonn Rivaroxaban PT go measartha (3.2±0.5-huaire) agus cuireann sé bac ar ghníomhaíocht FXa (65±3%).

 

Stóráil

Púdar

-20°C

3 bliana
 

4°C

2 bhliain
I tuaslagóir

-80°C

6 mhí
 

-20°C

1 mhí

Struchtúr ceimiceach

Rivaroxaban

DEIMHNIÚ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

BAINISTÍOCHT CÁILÍOCHTA

Quality management1

Togra18Tionscadail Meastóireachta Comhsheasmhachta Cáilíochta atá ceadaithe4, agus6tionscadail á gceadú.

Quality management2

Leag córas bainistíochta cáilíochta chun cinn idirnáisiúnta bonn láidir le haghaidh díolacháin.

Quality management3

Ritheann maoirseacht cáilíochta trí shaolré iomlán an táirge chun cáilíocht agus éifeacht theiripeach a chinntiú.

Quality management4

Tacaíonn an fhoireann Gnóthaí Rialála Gairmiúla leis na héilimh cháilíochta le linn an iarratais agus an chlárúcháin.

BAINISTIÚ TÁIRGEADH

cpf5
cpf6

Líne Pacáistiú Buidéil Countec Chóiré

cpf7
cpf8

Líne Pacáistiú Buidéil CVC Taiwan

cpf9
cpf10

Líne Pacáistiú Bord CAM an Iodáil

cpf11

Meaisín Dlúth Fette Gearmánach

cpf12

Brathadóir Tablet Viswill an Tseapáin

cpf14-1

Seomra Rialaithe DCS

PÁIRTÍ

Comhar idirnáisiúnta
International cooperation
Comhar baile
Domestic cooperation

  • Roimhe Seo:
  • Ar Aghaidh:

  • Scríobh do theachtaireacht anseo agus seol chugainn é

    Catagóirí táirgí