Cúlra

Tá Tofacitinib citrate, ar a dtugtar CP-690550 citrate freisin, ina choscóir láidir ar janus kinase 3 (JAK3), tyrosine kinase hematopoetic srianta cille a bhfuil baint aige le haistriú comhartha a rialaíonn marthanais limficítí, iomadú, difreáil, agus apoptosis. Tá an cosc ​​JAK3 sonrach le roghnaíocht 1000-huaire níos mó ná kinases teaghlaigh neamh-JAK. Chomh maith le cosc ​​a chur ar JAKS (IC50 = 1 nM), cuireann tofacitinib citrate cosc ​​​​ar janus kinase 2 (JAK2) agus janus kinase 1 (JAK1) le 20- agus 100-huaire níos lú i gcumas faoi seach. Mar sin féin, i staidéar le déanaí, tuairiscíodh go raibh na cleamhnais cheangailteach (Ki) de tofacitinib chiotráite i dtreo JAK1, JAK2, agus JAK3 ag 1.6 nM, 21.7 nM, agus 6.5 nM faoi seach.

Tagairt

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan agus Palak Gulati. Athlasadh a chóireáil leis an inhibitor janus kinase CP-690,550. Treochtaí sna hEolaíochtaí Cógaseolaíochta 2011: 32 (1); 25-34

Lua Táirge

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Tiontaíonn Salmonella Effector SteE an Serine Mamach/Threonine Kinase GSK3 isteach i Kinase Tyrosine go Polarization Macrophage Díreach." Miocrób Óstach Cill. 2020; 27(1):41–53.e6. PM:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Rialáil idirghabhála baricitinib, upadacitinib, agus tofacitinib ar chomharthaíocht cytokine i bhfodhaonraí leukocyte daonna." Airtrítis Res Ther. 2019 2 Lúnasa; 21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "Friotaíocht steroid de chineál aerbhealaigh 2 cealla lymphoid dúchasach ó othair a bhfuil plúchadh dian: Ról an lymphopoietin stromal thymic." J Ailléirge Clin Immunol. 2018 Eanáir;141(1):257-268.e6. PM: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "Cuireann an 3′ UTR den pseudogene CYP4Z2P angiogenesis meall in ailse chíche chun cinn trí ghníomhú mar ceRNA do CYP4Z1." Taighde agus cóireáil ailse chíche (2015): 1-14. PMID: 25701119

Cur síos

Is inhibitor JAK1/2/3 atá ar fáil ó bhéal é Tofacitinib citrate le IC50s de 1, 20, agus 112 nM, faoi seach. Tá gníomhaíochtaí antibacterial, antifungal agus antiviral ag Tofacitinib citrate.

Stóráil

4°C, a chosaint ó sholas

* I tuaslagóir: -80 ° C, 6 mhí; -20 ° C, 1 mhí (cosaint ó sholas)

Struchtúr ceimiceach

Sonraí Bitheolaíochta Gaolmhara

Sonraí Bitheolaíochta Gaolmhara

Sonraí Bitheolaíochta Gaolmhara

Sonraí Bitheolaíochta Gaolmhara

Sonraí Bitheolaíochta Gaolmhara