Gainm fuinniúil:venetoclax (ven ET oh klax)
Ainm branda: Venclexta, Venclexta Pacáiste Tosaigh

Úsáidtear Venetoclax chun leoicéime lymphocytic ainsealach nó leoicéime lymphocytic beag a chóireáil i ndaoine fásta.Úsáidtear Venetoclax ina aonar nó i gcomhcheangal le cógais ailse eile chun na coinníollacha seo a chóireáil.

Úsáidtear Venetoclax i gcomhar le azacitidine, decitabine, nó cytarabine chun leoicéime myeloid géarmhíochaine a chóireáil.Tá an teaglaim seo le húsáid i ndaoine fásta atá 75 bliain nó níos sine, nó nach féidir leo ceimiteiripe caighdeánach a úsáid mar gheall ar riochtaí leighis eile.

Uaireanta tugtar Venetoclax tar éis teip ar chóireálacha eile.

Féadfar Venetoclax a úsáid freisin chun críocha nach bhfuil liostaithe sa treoir cógais seo.

Cur síos

Is éard atá i Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) coscóir Bcl-2 an-chumhachtach, roghnach agus bith-infhaighte ó bhéal le Ki níos lú ná 0.01 nM.Spreagann Venetoclax autophagy.

In Vitro

Maraíonn Venetoclax (ABT-199) cealla FL5.12-BCL-2 (EC50 = 4 nM), léiríonn Venetoclax (ABT-199) gníomhaíocht i bhfad níos laige i gcoinne cealla FL5.12-BCL-XL (EC50 = 261 nM).Léiríonn ABT-199 roghnaíocht freisin i dtástálacha dhá-hibrideach mamaigh cheallacha, áit a gcuireann sé isteach ar choimpléisc BCL-2-BIM (EC50=3 nM) ach nach bhfuil sé i bhfad níos éifeachtaí i gcoinne BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2μM) nó coimpléisc MCL-1-NOXA.

Tar éis dáileog béil amháin de 12.5 mg in aghaidh an kg de mheáchan coirp i xenografts a dhíorthaítear ó RS4; 11 cealla (GACH), is cúis le Venetoclax (ABT-199) cosc ​​​​ar fhás meall uasta (TGImax) de 47% (P <0.001) agus fás siadaí. moill (TGD) de 26% (P<0.05)[1].

Mar thoradh ar chóireáil siadaí seanbhunaithe xenografted (múnla xenograft luiche den líne chealla T-ALL LOUCY) le Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg ar feadh 4 lá, laghdaítear an t-ualach leoicéime go suntasach.