Cúlra

Rivaroxaban, 5-clóra-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-ocsamorpholin-4-il)feanile]-1,3-ocsaolidin-5-il]meitil]thiophene-2 -carboxamide, is inhibitor potent-móilín beag de fachtóir Xa atá ina fhachtóir téachta ag pointe ríthábhachtach sa chonair na téachtadh fola a eascraíonn i giniúint thrombin agus foirmiú clot.Ceanglaíonn Rivaroxaban leis an bpóca Tyr288 i S1 fachtóir Xa trí idirghníomhú Tyr288 agus an t-ionad clóirín den mhoiety clórathiophene.Tá an cosc ​​inchúlaithe (koff = 5x10-3s-1), go tapa (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1), agus ar mhodh tiúchan-spleách (Ki = 0.4 nmol/L).Tá staidéar á dhéanamh faoi láthair ar Rivaroxaban le haghaidh cóireáil VTE, cosc ​​​​a chur ar imeachtaí cardashoithíoch in othair a bhfuil siondróm corónach géarmhíochaine acu, cosc ​​​​a chur ar stróc in othair le fibrillation atrial.

Tagairt

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, agus Volker Laux.Rivaroxaban: fachtóir nua ó bhéal Xa inhibitor.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Cur síos

Tá Rivaroxaban (BÁC 59-7939) an-chumhachtach,inhibitor Fachtóir Xa (FXa) roghnach agus díreach, gnóthachan láidir a bhaint amach i gcumas frith-FXa (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

In Vitro

Is éard atá i Rivaroxaban (BÁC 59-7939) coscóir ó bhéal, díreach Fachtóir Xa (FXa) atá á fhorbairt chun thrombosis artaireach agus venous a chosc agus a chóireáil.Coscann Rivaroxaban go hiomaíoch FXa daonna (Ki 0.4 nM) le >10 000-huaire níos mó roghnaíochta ná mar a bhíonn i gcás próitéisí sáirine eile;cuireann sé bac freisin ar ghníomhaíocht prothrombinase (IC50 2.1 nM).Cuireann Rivaroxaban bac ar FXa ingineacha níos láidre i bplasma daonna agus coinín (IC50 21 nM) ná i bplasma francach (IC50 290 nM).Léiríonn sé éifeachtaí anticoagulant i bplasma daonna, dúbailt am prothrombin (PT) agus gníomhaíonn sé am páirteach thromboplastin ag 0.23 agus 0.69μM, faoi seach.

Is éard atá i Rivaroxaban (BÁC 59-7939) ná coscóir díreach FXa cumhachtach agus roghnach le gníomhaíocht in vivo den scoth agus bith-infhaighteacht mhaith ó bhéal.Laghdaíonn Rivaroxaban (BAY 59-7939), arna riar ag iv bolus roimh ionduchtú thrombus, foirmiú thrombus (ED50 0.1 mg/kg), cuireann sé bac ar FXa, agus fadaíonn sé dáileog PT go brath.Tá tionchar beagán ag PT agus FXa ag an ED50 (méadú 1.8-huaire agus cosc ​​​​32%, faoi seach).Ag 0.3 mg/kg (dáileog as a dtagann cosc ​​beagnach iomlán ar fhoirmiú thrombus), fadaíonn Rivaroxaban PT go measartha (3.2±0.5-huaire) agus cuireann sé bac ar ghníomhaíocht FXa (65±3%).

Stóráil

Struchtúr ceimiceach