Cúlra

Is foirm salainn hemicalcium de AHU-377 é salann hemicalcium AHU-377. Is inhibitor de neprilysin é le luach IC50 de 5 nM [1].

Déanann AHU-377 agus antagonist receptor angiotensin II AT1 valsartan LCZ696 a chumadh i gcóimheas molar 1:1. Is inhibitor neprilysin receptor angiotensin é LCZ696. Féadann sé brú fola a laghdú agus féadfaidh sé a bheith ina dhruga nua chun cliseadh croí a chóireáil. Is pro-dhruga é AHU-377, is féidir é a thiontú trí scoilteacht einsímeach den eistear eitile go foirm ghníomhach LBQ657. Tuairiscítear gur féidir le AHU-377(30 agus 100 mg/kg, PO) éifeacht frithhypertensive a chur faoi deara ar bhealach dáileog-spleách i francaigh DAHI-SS. Ach sa DOCA-salann francaigh hypertensive, léiríonn sé laghdú lag [2, 3].

Tagairtí:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Coscairí endopeptidase neodrach aigéad dicarboxylic. J Med Chem. 1995 12 Bealtaine; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Ról féideartha valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) i gcóireáil cliseadh croí. Saineolaithe Opin Iniúchadh ar Dhrugaí. 2013 Lúnasa; 22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Éifeachtúlacht chomparáideach AHU-377, coscaire neartmhar neprilysin, in dhá mhúnla francach de Hipirtheannas atá ag brath ar thoirt. Cógaseolaíocht BMC 2011, 11(Soláthar 1):P33.

Struchtúr ceimiceach